中国南京 2022-03-31

总部位于南京的致力于在中美开发抗肿瘤创新药的徐诺药业宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已正式批准其新一代广谱-RAF抑制剂XP-102用于治疗结直肠癌、非小细胞肺癌、恶性黑色素瘤和甲状腺肿瘤的安全性、耐受性及有效性的全球多中心临床1/2a期临床研究。同时徐诺药业将向FDA申请XP-102治疗结直肠癌和恶性黑色素瘤的快速通道认定（Fast-Track Designation）。

2018年开始徐诺药业就全球布局，积极开拓美国、中国、欧洲、韩国等市场。目前徐诺药业的另一款重磅新药候选物艾贝司他正在美国进行肾癌注册临床3期试验和淋巴瘤注册临床2期试验，FDA也已分别授予了艾贝司他在这两个适应症的快速通道认定。

XP-102对B-Raf(V600E)、B-Raf野生型 和C-Raf的抑制活性和结合力均相当。XP-102与已经上市的三款BRAF抑制剂相比有显著的差异化优势，包括独特的DFG-out构象、更宽的治疗窗、更显著和更持久的RAF信号通路抑制以及在对比实验上显示出的更强的抑瘤效果。在多个小鼠药效学实验上，XP-102展示了良好的开发潜力：

1）XP-102与西妥昔单抗联用可以在HT-29耐药的结直肠癌模型中缩小肿瘤；
2) XP-102与徐诺的第三代mTORC1/2抑制剂XP-105联用治疗结直肠癌、在小鼠上显示了良好的抑瘤效果；
3）XP-102与上海科州制药的MEK抑制剂HL-085联用治疗耐药型结直肠癌和黑色素瘤，分别获得了98.49%和108.1%的肿瘤生长抑制率；
4）XP-102在其他已上市的BRAF抑制剂耐药癌细胞中显示了优异的肿瘤生长抑制作用。

徐诺药业创始人、董事长兼首席执行官徐英霖先生表示：
多项临床前研究显示，XP-102可能恢复耐药肿瘤的药物敏感性。随着靶向药物在肿瘤治疗领域的广泛运用，耐药现象是临床常见问题和难点。统计显示，只有部分患者对靶向药物有积极应答反应。此外，对于大多数经历初始治疗的患者来说，耐药后如何治疗更是一大挑战。我们对本次临床试验充满期待，希望新一代广谱-RAF抑制剂的加入，能为肿瘤耐药患者提供新的治疗方案。

徐诺药业首席开发官兼质量-执行副总裁Sophia Paspal博士表示：
非常荣幸参与并主导此次XP-102用于治疗多种实体瘤的全球多中心临床1/2a期临床研究的申报，之前公布的XP-102临床前数据令人振奋，我们计划将在中美同时尽快推进此项研究，同时，在国内我们已与中国著名北京肿瘤医院详细讨论了中国临床研究。我们对本次全球多中心临床试验充满期待，并希望该项临床开发能为全球患者带来临床获益。

RAF是一个具有巨大商业机会的肿瘤治疗靶点。诺华公司的第一代RAF抑制剂Tafinlar与Mekinist (MEK抑制剂)的联合治疗方案2020年的销售额达到15.42亿美元。

徐诺药业拥有XP-102全球研究、开发、生产和商业化等的独家权益。